Российские ученые в сотрудничестве с зарубежными коллегами синтезировали в раковых клетках вещества, способные подавлять активность особого фермента - теломеразы. Теломераза не позволяет злокачественным клеткам умирать и делает их практически бессмертными. По словам авторов статьи, отключение этого механизма поможет вылечить рак. Ученые не исключают, что в будущем полученные соединения могут стать основой для новых видов противораковых препаратов.

Его именем названы ученые из Научно-исследовательского института биомедицинской химии (IBMC). В. Н. Орехович, Университет Дружбы народов России и Университет Танты (Египет) разработали ряд соединений, способных подавлять пролиферацию раковых клеток. Лекарства блокируют выработку фермента теломеразы, который отвечает за деление клеток. Об этом RT сообщила пресс-служба Министерства образования и науки. Результаты работы были опубликованы в журнале Pharmaceuticals.

Обычно концы ДНК (теломеры) укорачиваются с каждым делением клетки по мере приближения запрограммированной смерти. Остановка этого механизма делает клетку практически "бессмертной"; это происходит как в стволовых, так и в раковых клетках. В этих случаях специальный фермент, теломераза, предотвращает укорочение теломер и гибель клеток. По мнению авторов работы, наблюдается повышенная активность теломеразы в 85-95% злокачественных опухолей.

Подавление активности этого фермента в опухолевой ткани может иметь противораковый эффект. По словам ученых, лекарства, которые работают по этому принципу, могут оказывать терапевтическое действие практически против всех видов рака.

Такие соединения уже известны науке: ранее было обнаружено вещество-ингибитор теломеразы BIBR1532. Однако его было трудно использовать в медицинских целях, потому что молекулы BIBR1532 плохо проникают в раковые клетки.

Ученым удалось решить эту проблему путем синтеза 30 различных молекул, которые могут ингибировать активность теломеразы. В своей работе исследователи построили структурные особенности BIBR1532, используя недорогие и широко доступные компоненты. Это облегчит массовое производство доступного препарата в будущем, отмечают авторы.

По результатам исследований были отобраны три вещества из всех полученных соединений: они показали наибольшую активность в отношении теломеразы. Тесты на живых опухолевых клетках показали, что все три молекулы могут легко проникать через клеточную мембрану и ингибировать теломеразу внутри клетки.

Однако одно вещество все же показало наибольшую эффективность - его ученые также проверили токсичность для нормальных клеток. Оказалось, что вещество не повреждает здоровые ткани. Поэтому, по словам экспертов, он может стать основой будущего лекарства от рака. В настоящее время полученные соединения находятся на стадии научных исследований.

 "Как и любой химиотерапевтический препарат, наши соединения оказывают побочное действие на нормальные клетки. Больше всего нас беспокоят стволовые клетки и иммунные клетки, которые обычно нуждаются в теломеразе для функционирования. Однако нормальные клетки имеют гораздо более длинные теломеры, чем раковые клетки, и ингибирование теломеразы преимущественно влияет на опухолевые клетки. Понятно, что в любом случае необходимы дальнейшие исследования", - пояснил в комментарии РТ кандидат биологических наук руководитель лаборатории медицинской биотехнологии В. Н.Ореховича Дмитрий Жданов